СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Сульфаниламидами (СА) называют большую группу химиотерапевтических лекарственных веществ широкого спектра действия, имеющих в основе строения сульфаниловую (парааминобензосульфановую) кислоту.

Первые сообщения о СА, а точнее о производных сульфаниловой кислоты были сделаны в 1908 г в Германии немецким ученым Гельно. В 1932 г химики Митчел и Кларер получили красный краситель для тканей, который в 1935 году был испытан немецким ученым Домагком как противомикробное средство и показал хорошие результаты. Домагк назвал этот препарат прантозилом. Таким образом, в 1935 году было положено начало применению СА препаратов. В этом же году в СССР Магидсоном и Рубцовым был получен красный стрептоцид -аналог прантазила. В настоящее время синтезировано около 10000 различных сульфаниламидов. В практике ветеринарной медицины применяется около сорока.

Все сульфаниламиды - белые или слегка желтоватые порошки. Большинство из них плохо растворяются в воде, лучше в разбавленных кислотах и щелочах. Натриевые соли отдельных СА хорошо растворяются и могут применяться внутрь, внутривенно (5-10% растворы) и очень редко подкожно (1-1,5% растворы). Они подавляют жизнедеятельность многих видов грамположительных и грамотрицательных бактерий, стрептококков, стафилококков, менингококков, бактерий кишечно-тифозной группы, крупных вирусов. В обычных концентрациях они действуют бактериостатически, а в высоких - бактерицидно.

Механизм бактериостатического действия сульфаниламидов обусловлен конкурентным отношением между сульфаниламидом и ПАБК, которая у некоторых микроорганизмов принимает участие в синтезе фолиевой кислоты и необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований с дальнейшим образованием ДНК и РНК, обуславливающих рост и размножение микроорганизмов. Такая конкуренция возможна вследствие сходства геометрической конфигурации и размеров молекул сульфаниламида и ПАБК.

При высокой концентрации сульфаниламида в крови (не менее чем в 300 раз превышающей концентрацию ПАБК) микроорганизм вместо ПАБК усваивает сульфаниламидный препарат, который не может ее заменить. Для проявления антимикробной активности, концентрация свободного сульфаниламида в плазме должна составлять не менее 40 мкг/мл.

Большинство СА легко всасываются из желудочно-кишечного тракта и быстро накапливаются в крови, органах и тканях в терапевтических концентрациях, проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Отдельные СА (фталазол, сульгин и фтазин) плохо всасываются и долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях. Они выделяются в основном с фекалиями, поэтому обычно их применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Большинство препаратов данной группы выделяются через почки. При различной патологии (дистрофические, воспалительные процессы) и при кислой реакции мочи СА образуют ацетилированные соединения, что может привести к развитию мочекаменной болезни. Для предупреждения этого СА рекомендуют назначать с большим количеством воды щелочной реакции. СА могут выделяться молочными, потовыми, слюнными, бронхиальными и другими железами.

Для создания терапевтической концентрации сульфаниламидов первая доза назначается двойная (ударная). Курс лечения продолжается 3-8 дней. Препараты короткого срока действия назначают 4-6 раз в сутки, среднего - 2 раза, длительного и сверхдлительного - 1 раз в сутки. Лечение малыми дозами, несоблюдение кратности применения и курса лечения приводят к развитию сульфаниамидоустойчивых микроорганизмов. Устойчивость, приобретенная к одному сульфаниламиду, распространяется и на другие препараты, а также может быть генетически наследуемой.

Сульфаниламиды относятся к малотоксичным соединениям. Однако длительное применение их в завышенных дозах может привести к развитию нежелательных явлений: аллергическим реакциям, дисбактериозу, авитаминозу (группы В), кристаллоурии, нарушению морфологического и биохимического состава крови.

Применяют СА при инфекционных болезнях дыхательных путей, желудочно-кишечных заболеваниях различной этиологии, в акушерско-гинекологической практике, хирургии и т.д. Все СА по действию разделяются на ряд групп. Первая группа - СА общего (резорбтивного) действия. Они хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. По длительности действия эти препараты можно разделить на несколько групп: СА с коротким сроком действия (6-8 ч) - стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфацил, сульфадимезин; СА со средним сроком действия (12 ч) - сульфазин; СА с длительным и сверхдлительным действием (24 ч и более) - сульфадиметоксин, сульфамонометоксин, сульфапиридазин, сульфален. Вторая группа - СА кишечного действия. Плохо всасываются из кишечника (сульгин, фталазол, фтазин, дисульформин). Третья группа - СА для наружного применения - сульфацил и сульфацил натрия.

Стрептоцид (стрептоцид белый, пронтозил, амбезид и др) -Streptocidum.

Белый кристаллический порошок, без вкуса, плохо растворим в воде (1:170), хорошо в кипящей воде, трудно в спирте (1:35), хорошо растворим в растворах едких щелочей. Растворы стойкие при хранении.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,3 и 0,5 г; 10% мазь и 5% линимент.

Стрептоцид растворимый - Streptocidum solubile.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Форма выпуска. Порошок; линимент 5% в тубах по 30 г.

Хранение. По списку "Б". Срок хранения 10 лет.

Действие. Бактериостатическое на кокковые формы (кроме стафилококков), кишечную палочку, возбудителя газовой гангрены и др.

После энтнрального применения стрептоцид хорошо всасывается слизистой оболочкой. Максимальная концентрация в крови, различных органах и тканях проявляется через 1-2 часа и удерживается 4-6 часов. Препарат легко проходит все барьеры, на 20% связывается с белками. Процесс ацетилирования происходит на 25-60% в моче.

Применение. При стрептококковых ангинах, тонзилярных абсцессах, бронхопневмониях, сепсисе, мыте, циститах, пиелитах, энтероколитах, ранах, язвах, ожогах и др. патпроцессах. Назначают энтерально 4-6 раз в сутки в течение 5-7 суток в дозах (г на животное): лошадям и КРС - 5-10; мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,5-2; собакам -0,5-2. Внутривенно стрептоцид растворимый в форме 10% раствора: лошадям и КРС -3-6; мелкому рогатому скоту- 1-2; собакам - 0,3-0,5; 5% раствор растворимого стрептоцида можно назначать подкожно или внутримышечно. При маститах 3-5% растворы вводят в пораженную молочную цистерну по 25-40 мл 2-3 раза в день. Наружно препарат применяют для лечения ран, пиодермий, ожогов, в форме присыпок, 10% мази и 5% линимента. Препараты наносят на поверхности после механической очистки. Противопоказано применение стрептоцида при общем ацидозе, гепатите, гемолитической анемии, агронулоцитозе, нефрите и нефрозе.

Норсульфазол (амидотиазол, полисептил, сульфатазол) - Norsulfasolum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,25-0,5 г.

Норсульфазол натрий (растворимый норсульфазол) - Norsulfasolum natrium.

Белый порошок хорошо растворимый в воде (1:2).

Хранение. По списку "Б". В сухом, защищенном от света месте. Срок хранения: нерастовримого - 5 лет; растворимого - 3 года.

Действие. Высокоактивен в отношении гемолитического стрептококка, пневмококков, гонококков, стафилококков, кишечной палочки, чувствительны также пастереллы и сальмонеллы. После энтерального введения терапевтическая концентрация в крови достигается через 3-6 часов и удерживается 6-12 часов, на 60-70% связывается с белками крови.

Применение. При бронхопневмониях, плевритах, стрептококковых сепсисах, эндометритах, маститах, гастроэнтеритах, некробактериозах, диплококковых септицемиях, пастереллезе птицы, кокцидиозе. Назначают энтерально в дозах (г на животное): лошадям и КРС - 10-25; мелкому рогатому скоту и свиньям -2-5; курам - 0,5. При бронхопневмонии телятам вводят 8-10% раствор внутритрахеально из расчета 0,05 г/кг массы. При пастереллезе птицы норсульфазол вводят внутримышечно в форме 20% масляной суспензии или водного раствора из расчета 1 мл на 1 кг массы. Норсульфазол натрий вводят внутривенно в форме 5-10% растворов в дозах (г на животное): лошадям и КРС - 6-10; овцам - 1-2; собакам - 0,5-1 г.

Этазол (глобуцид, сетадил и др)- Aethazolum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, легко в растворах щелочей.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Этазол натрий (растворимый этазол) - Aethazolum natrium.

Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде.

Форма выпуска. Порошок, раствор 10% и 20% в ампулах по 5 и 10 мл.

Хрнение. По списку "Б". Порошок в хорошо закрытой посуде, в защищенном от света месте. Срок годности этазола - 3 года, этазола натрия - 5 лет.

Действие. Антимикробное в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, кишечной и дизентерийной палочек, маточных анаэробов. Терапевтическая концентрация в крови КРС после энтерального применения создается через 5-8 часов, у собак через 2-3 часа и удерживается до 10 часов.

Применение. При бронхопневмонии, пневмонии, диспепсии, дизентерии, пиэлите, циститах, послеродовом сепсисе, эндометрите, пулорозе цыплят, пастереллезе, роже свиней, раневой инфекции и др. Назначают энтерально (г на животное): лошадям - 10-25; КРС - 15-25; мелкому рогатому скоту -2-3; свиньям -2-5; собакам - 0,3-0,5; кроликам -1-1,5; птице - 0,5 г 3-4 раза в сутки. Этазол натрий вводят внутривенно (10-20% раствор) (редко внутримышечно) в дозах (г на животное): лошадям и КРС - 5-10; мелкому рогатому скоту -1-2; свиньям -2-3; собакам - 0,1-0,3 - 2 3 раза в сутки. Наружно применяют присыпки или 5% мазь.

Сульфадимезин (диметразил, сульфамезатил, суперсептил) -Sulfadimesinum.

Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в растворах кислот и щелочей. Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,25-0,5 г.

Хранение. По списку "Б". В хорошо закрытой посуде, защищенном от света месте. Срок хранения 10 лет.

Действие. Широкий антимикробный спектр. К препарату чувствительны пневмококки, стафилококки, кишечная палочка, сальмонеллы, пастереллы. После энтерального применения максимальная концентрация препарата в крови создается через 6-8 часов, на 75% связывается с белками крови и накапливается в ней в больших количествах.

Применение. При пневмониях, бронхопневмониях, ангинах, фарингитах, сепсисе, эндометритах, маститах, диспепсии, гастроэнтеритах, сальмонеллезе, пастереллезе, респираторном микоплазмозе, инфекциях мочевыводящих путей и др. Назначают энтерально 2 раза в сутки в дозах (г на животное): лошадям и КРС -15-20; мелкому рогатому скоту -2-3; свиньям -1-2; курам -0,3-0,5. При пастереллезе птиц скармливают с комбикормом из расчета 0,05 г на 1 кг массы 1 -3 раза в сутки в течение 4 дней.

Сульфапиридазин (квинтосептил, микроцид, деповермил) -Sulfapyridasinum.

Белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха, горьковатый на вкус. Практически не растворим в воде, мало растворим в спирте, легко в разведенных кислотах и щелочах.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,5 г.

Сульфапиридазин натрий - Sulfapyridasinum natrium.

Форма выпуска. Порошок, 10% раствор на 7% поливиниловом спирте по 10 и 100 мл.

Хранение. По списку "Б". В сухом, защищенном от света месте. Срок хранения - 2 года.

Действие. Бактериостатическое в отношении большинства кокковых микроорганизмов, кишечной и дизентерийной палочки, токсоплазм, кокцидий и др. Быстро всасывается. Терапевтическая концентрация в крови создается через 1 час после применения и удерживается в течение суток.

Применение. При пневмониях, бронхитах, фарингитах, микоплазмозе, энтероколитах, дизентерии, сальмонеллезах, колибактериозе, эндометритах, маститах, инфекциях мочевыводящих путей, хирургической патологии. Назначают энтерально в дозах (мг/кг массы животного): КРС - 50-75; поросятам - 75-100; собакам -25-30; кроликам -250-500; курам - 100-120 один раз в сутки. Сульфапиридазин натрий применяют внутривенно (реже внутримышечно) в форме 5-10% растворов на изотоническом растворе NaCl или 2-5% растворе поливинилового спирта. Дозы внутривенно (мг/кг массы животного): КРС -25-30; мелкий рогатый скот - 50-75 один раз в сутки.

Сульфадиметоксин (депосул, мадроксин, мадрибон) - Sulfadimetoxinum.

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало в спирте. Хорошо растворим в растворах кислот и щелочей.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,2 и 0,5 г.

Хранение. По списку "Б". В защищенном от света месте. Срок хранения 4 года.

Действие. Широкий спектр антимикробного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, особенно на менинго-, стрепто- и стафилококки, кишечную палочку, шигелы, возбудителей дизентерии. Всасывается медленно. Терапевтическая концентрация в крови создается: у КРС через 8-12 часов; овец - 5-6 часов; собак - 2-5 и удерживается 2448 часов. Через барьеры почти не проникает.

Применение. Аналогично сульфапиридазину.

Сульфамонометоксин (диаметон, дуфадин и др.) - Sulfamonometoxinum.

Белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, спирте, хорошо - в растворах кислот и щелочей. Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,5.

Хранение. По списку "Б". В защищенном от света месте. Срок хранения – 2 года.

Действие. По спектру действия близок к сульфапиридазину. Хорошо всасывается. Терапевтическая концентрация в крови и тканях создается через 4-6 часов и сохраняется 24-48 часов. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применение. Аналогично сульфапиридазину.

Сульфален (келфизин, далисеп, полицидал и др.) - Sulfalenum.

Белый кристаллический порошок, почти не растворим в воде и легко растворим в растворах кислот и щелочей.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 и 0,5 г; растворимая форма сульфален-метгемоглобин - 10% раствор в ампулах по 2 и 5 мл.

Хранение. По списку "Б". Срок годности - 5 лет.

Действие. По антимикробному действию близок к другим сульфаниламидам. Отличается сверхдлительным сроком действия. Терапевтическая концентрация препарата в крови создается через 4-6 часов и удерживается на 60% в течение 3-5 суток, из организма выводится 9 суток.

Применение. При бронхопневмонии, колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, токсоплазмозе, респираторном микоплазмозе, маститах, эндометритах ми др. Назначают энтерально один раз в 5-7 суток при хронической патологии и один раз в сутки при острой в дозах (мг/кг массы животного): телятам-молочникам - 20-25; поросятам-сосунам- 40-50; курам -100-150.

Сульфацил-натрий (альбуцид, собизон, офтальмид) - Sulfacilum natrium.

Белый кристаллический порошок без запаха. Хорошо растворяется в воде, плохо в спирте.

Форма выпуска. Порошок; раствор 30% в ампулах по 5 мл; раствор 30% во флаконах по 5 и 10 мл; раствор 20% в тюбиках капельницах по 1,5 мл; раствор 10% с метилцеллюлозой и мазь 30% в тубах по 10 г.

Хранение. По списку "Б". В прохладном, защищенном от света месте. Срок хранения - 5 лет.

Действие. Антимикробное при стафилококковых, стрептококковых, пневмококковых, колибациллярных и сальмонелезных инфекциях. Быстро всасывается, макисмальная концентрация в крови удерживается 25 часов.

Применение. При ангинах, фарингитах, бронхопневмониях, послеродовом сепсисе, стрептококковых инфекциях, эшерихиозе, сальмонеллезе, диспепсии, энтероколитах и др. Назначают энтерально 1 -2 раза в сутки в дозах (г на животное): лошадям и КРС -3-10; мелкому рогатому скоту и свиньям -1-2; собакам - 0,3-0,5. Наружно для лечения конъюнктивитов, блефаритов в форме 10, 20 и 30% растворов или мазей.

Мафенид - Maphenidum.

Сульфаниламидный препарат для наружного применения.

Форма выпуска. Мазь 10% в банках оранжевого стекла по 50 г и 2 кг.

Действие и применение. Широкий спектр действия. Наружно для лечения инфицированных ран, ожогов, пролежней и др.

Фталазол (талидин, талисульфазол, талазол и др) - Phtalazolum.

Белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически не растворим в воде и спирте, растворим в растворе карбоната натрия.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,5 г.

Хранение. По списку "Б". Срок хранения -10 лет.

Действие. Антимикробное в отношении кишечной группы патогенных микроорганизмов и некоторых грамотрицательных. Очень мало всасывается из желудочно-кишечного тракта и создает в просвете высокую концентрацию препарата.

Применение. При дизентерии, сальмонеллезе, гастроэнтероколитах, для профилактики послеоперационных осложнений. Назначают энтерально в дозах (г на животное): лошадям - 10-15; КРС -10-20; свиньям - 2-5; собакам - 0,5-1; курам -0,1-0,2 два - четыре раза в сутки.

Сульгин (гуаницил, гуамид, гуасепт и др.) - Sulginum.

Белый мелкокристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и растворах щелочей, мало - в спирте.

Форма выпуска. Порошок, таблетки.

Хранение. По списку "Б". В хорошо укупоренной посуде. Срок хранения – 5 лет.

Действие. Как фталазол, слабо чувствительны к нему сальмонеллы.

Применение. При диспепсиях, гастроэнтероколитах для профилактики послеоперационных осложнений. Назначают энтерально в дозах (г на животное): лошадям -19-20; крупному рогатому скоту - 15-25; свиньям - 1-5; телятам-молочникам - 2-3; поросятам-сосунам- 0,3-0,5; курам - 0,2-0,3 два раза в сутки.

Фтазин - Phtazinum.

Белый кристаллический порошок без запаха. Практически не растворим в воде и спирте. Легко растворим в растворах щелочей. Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,5 г.

Хранение. По списку "Б". В сухом защищенном от света месте. Срок хранения - 2 года.

Действие. Спектр антимикробного действия как у сульфапиридазина. В кишечнике постепенно распадается до сульфапиридазина, который всасывается, поэтому препарат действует в просвете кишечника и резорбтивно.

Применение. При дизентерии, диспепсии, энтероколите, кокцидиозе и др. Назначают энтерально в дозах (мг/кг массы животного): КРС-10-15; телятам, ягнятам -15-20; свиньям - 8-12; поросятам - 12-16; цыплятам -30-50 два раза в сутки.

Салазопиридазин - Salazopyridasinum.

Мелкокристаллический порошок, оранжевого цвета. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Содержит сульфапиридазин и салициловую кислоту.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,5; суспензия 5% во флаконах по 250 мл; свечи по 0,5 г.

Хранение. По списку "Б". В прохладном, защищенном от света месте. Срок хранения - 5 лет.

Действие. Антимикробное, противовоспалительное. В кишечнике препарат распадается с высвобождением сульфапиридазина, который всасывается и в течение 12 часов поддерживает терапевтическую концентрацию. Кроме этого высвобождается 5-аминосалициловая кислота, действующая противовоспалительно.

Применение. Показания как у сульфапиридазина, но чаще используют при патологии кишечника. Назначают энтерально молодняку (телятам, поросятам, ягнятам) в дозе 25-50 мг/кг массы, цыплятам -60-90 мг/кг массы 2 раза в сутки.

Салазодиметоксин - Salazodimetoxinum.

Порошок оранжевого цвета. Без запаха, практически не растворим в воде и спирте.

Форма выпуска. По списку "Б". Срок хранения - 2 года.

Действие и применение. Аналогично салазопиридазину.

Комбинированные препараты с триметопримом Ко-тримоксазол (бактрим, бисептол, ориприм и др.) - Co-Trimoxasole.

Белый кристалличнеский порошок, практически не растворим в воде и спирте. Комбинированный препарат содержащий два действующих начала: сульфаметоксазол и триметоприм.

Форма выпуска. Таблетки содержащие 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма; таблетки содержащие соответственно по 100 и 20 мг каждого.

Хранение. По списку "Б". В защищенном от света месте.

Действие. Бактерицидное в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием на метаболизм бактерий: сульфаметоксазол нарушает синтез дегидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дегидрофолиевой кислоты в необходимую для микроорганизмов - тетрагидрофолиевую. Этим самым нарушается синтез пиридиновых и пуриновых оснований ДНК и РНК. После энтерального применения препарат быстро всасывается и через 1-3 часа создает терапевтическую концентрацию, которая удерживается в крови и тканях около 7 часов.

Применение. При патологии дыхательных путей (бронхиты, бронхопневмонии, пневмонии), мочевыводящей системы (уретриты, циститы, пиелиты, пиелонефриты и др.), желудочно-кишечного тракта, в хирургии и др. Назначают энтерально, чаще молодняку животных: телятам, поросятам, ягнятам, а также плотоядным, из расчета 50 мг на 1 кг массы 3 раза в день.

Тримеразин - Trimerazinum.

Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде и спирте. Содержит в своем составе сульфамеразин - 0,1 и триметоприм - 0,02. Форма выпуска. Порошок в пакетах по 300 и 100 г; таблетки. Хранение. По списку "Б". В защищенном от света месте. Действие. Широкий спектр противомикробного действия.

Применение. Для лечения молодняка животных, а также взрослых свиней при различной патологии дыхательной, мочевыводящей, пищеварительной и др. систем. Назначают энтерально с кормом (порошок) из расчета 2,5 г препарата на 20 кг корма; птице с кормом 1 кг на 1 кг корма, таблетки из расчета 1 таблетка на 15 кг - 1 раз в сутки.

В практике ветеринарной медицины применяются и другие комбинированные сульфаниламиды с триметопримом: триметосул, трибрисен, ко-сульфазин, дитривет-480, сульфатон, ко-сумикс-плюс, трисульмикс и т.д.

Статистика

Вверх

© Ветеринария 2021